DESLORATADINA RATIOPHARM EFG 5 MG 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

ACCIÓN Y MECANISMO

- Antialérgico. La desloratadina es el metabolito activo (derivado descarboxi-etoxilado) de la loratadina, que bloquea de forma potente, competitiva, reversible y específica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina de forma prolongada. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico. La experiencia clínica parece mostrar además que la desloratadina es capaz de impedir la liberación de histamina desde los mastocitos.

En ensayos in vitro se ha podido comprobar que bloquea la liberación de citoquinas proinflamatorias (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, TNF), ejerciendo un efecto antialérgico.

Presenta una gran selectividad por los receptores H1, careciendo de efectos anticolinérgicos y antiserotonérgicos importantes. Carece prácticamente de efectos sedantes y anticolinérgicos, al menos con la dosis empleada en terapéutica (5 mg/24 h).

No se han observado efectos arritmogénicos y, en especial, casos clínicos de torsades de pointes o registros electrocardiográficos de alargamiento del intervalo QT.

ADVERTENCIAS ESPECIALES

- Debido a los efectos antialérgicos de este medicamento, podría dar falsos negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos antigénicos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 72 horas antes de la prueba.

CONSEJOS AL PACIENTE

- Se recomienda administrar este medicamento todos los días a la misma hora.

- No debe superarse la dosis recomendada, ya que podría aparecer sedación.

- Se aconseja no tomar el Sol durante el tratamiento.

CONTRAINDICACIONES

- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.

- [PORFIRIA]. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.

EDAD AVANZADA

No se han realizado suficientes estudios en pacientes mayores de 65 años que demuestren la seguridad y eficacia de la desloratadina. En ancianos es más frecuente la aparición de una disminución fisiológica de la funcionalidad hepática y renal, e incluso de la presencia de insuficiencia. Por lo tanto, los ancianos son más sensibles a los efectos adversos de los antihistamínicos. Los antihistamínicos se pueden utilizar en pacientes mayores de 65 años, pero se deben extremar las precauciones. Si los efectos secundarios persisten o son graves, se aconseja suspender el tratamiento.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN

Aunque en ensayos clínicos la desloratadina no ha dado lugar a sedación, la utilización postcomercialización ha mostrado la aparición de casos de sedación ligera, por lo que se recomienda evitar manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no afecta de forma adversa.

EMBARAZO

Seguridad en animales: no se han observado efectos teratogénicos ni mutagénicos en ensayos en animales con desloratadina.

Seguridad en humanos: datos en más de 1.000 embarazos indican que desloratadina no produce malformaciones ni toxicidad fetal/neonatal. No obstante, es mejor evitar el uso de desloratadina en embarazadas.

Efectos sobre la fertilidad: no se han realizado estudios específicos en humanos.

FARMACOCINÉTICA

- Absorción: La desloratadina se absorbe bien en el intestino tras su administración oral. La actividad antihistamínica comienza al cabo de una hora, es máxima a las tres horas y se puede prolongar por hasta 24 horas.

- Distribución: Se desconoce cómo se distribuye la desloratadina en el organismo. Su grado de unión a proteínas plasmáticas es del 83-87%. La desloratadina se excreta con la leche.

- Metabolismo: La desloratadina es metabolizada intensamente, dando lugar al metabolito activo 3-hidroxi-desloratadina, que se conjuga con glucuronato posteriormente. El sistema enzimático encargado del metabolismo es desconocido, por lo que no se puede descartar la presencia de interacciones a estos niveles. Sin embargo, la desloratadina no inhibe los sistemas CYP3A4 ni CYP2D6.

- Eliminación: La desloratadina se elimina por metabolismo y posterior eliminación en orina y heces, en cantidades similares. Su semivida de eliminación es de 27 horas.

Farmacocinética en situaciones especiales:

- Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60 ml/minuto) se ha observado una Cmax y AUC 1,2 y 1,9 veces superiores que en pacientes con funcionalidad renal normal, mientras que en aquellos con insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto) llegan a ser 1,7 y 2,5 veces superiores respectivamente.

- Insuficiencia hepática: En estudios clínicos, el AUC de la desloratadina se vio incrementado 2,4 veces en pacientes con insuficiencia hepática. De igual manera, se produjo una reducción del aclaramiento y un aumento de la semivida.

- Metabolizadores lentos. Alrededor del 7% de los pacientes que recibieron desloratadina han mostrado ser metabolizadores lentos. Estos individuos son frecuentes sobre todo en el caso de la raza negra, llegando a valores del 20%.

INDICACIONES

- Tratamiento sintomático de [RINITIS ALERGICA] y de la [URTICARIA].

INTERACCIONES No se han observado interacciones medicamentosas con desloratadina. La utilización de desloratadina junto con alcohol no ha demostrado aumentar la sedación. No obstante, debido al riesgo de reacciones de fotosensibilidad debidas al consumo de antihistamínicos H1, la desloratadina podría potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros fármacos.LACTANCIA

Seguridad en animales: no hay datos disponibles.

Seguridad en humanos: la desloratadina se excreta con la leche materna. Se desconoce si la cantidad excretada podría afectar al niño. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir/suspender el tratamiento tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

NIÑOS

Los comprimidos de 5 mg pueden utilizarse en adolescentes a partir de 12 años a las mismas dosis que en adultos.

Debido a las dosis contenidas en esta forma farmacéutica no están destinadas a niños < 12 años.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

Se recomienda administrar más o menos a la misma hora que todos los días.

Administración con alimentos: tomar independientemente de los alimentos.

Los comprimidos bucodispersables se sacarán con cuidado de su blíster, despegando la lámina que protege cada alveolo. Con las manos secas, para evitar su disgregación al cogerlo, se introduce dentro de la boca donde se produce la dispersión del comprimido. No es necesario ingerir con agua.

POSOLOGÍA

"POSOLOGÍA COMPRIMIDOS"

- Adultos y niños mayores de 12 años: 5 mg/24 horas

- Niños: no autorizado en niños menores de 12 años. Acudir a las presentaciones de solución oral, ajustando la dosis según la edad del niño.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA

La ficha técnica de la AEM no hace ninguna recomendación específica.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL

- Insuficiencia renal grave: Precaución.

PRECAUCIONES

- [INSUFICIENCIA RENAL]. En pacientes con insuficiencia renal grave se puede producir una disminución del aclaramiento, con la consiguiente acumulación de la desloratadina, por lo que se recomienda extremar las precauciones y reajustar la posología si fuera necesario (Véase Posología).

- [INSUFICIENCIA HEPATICA]. La desloratadina se metaboliza intensamente en el hígado. En caso de insuficiencia hepática puede producirse un aumento de la concentración plasmática, con el consiguiente riesgo de efectos adversos. Puede ser necesario un reajuste posológico en estos pacientes según el grado de funcionalidad hepática (Véase Posología).

- [EPILEPSIA]. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, pacientes con antecedentes personales o familiares de crisis convulsivas y en niños pequeños, ya que los antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo que podrían disminuir el umbral de convulsiones.

- Fotosensibilidad. La desloratadina podría dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad, por lo que se recomienda no tomar el Sol durante el tratamiento, y protegerse mediante filtros solares.

PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES

- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] hereditaria o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

- Este medicamento contiene fructosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA]  no deben tomar este medicamento.

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos secundarios de la desloratadina suelen ser leves y transitorios, y normalmente están relacionados con la dosis. Los antihistamínicos no sedantes dan por regla general los mismos efectos secundarios que los sedantes, pero con una incidencia mucho menor. Especialmente, la sedación y los efectos anticolinérgicos no aparecen o lo hacen en muy raras ocasiones, siempre y cuando no se empleen a dosis mayores a las recomendadas. En ensayos clínicos, la desloratadina dio lugar a reacciones adversas sólo en un 3% más de pacientes que el placebo. Las reacciones adversas más comunes son:

- Digestivas. Es rara la aparición de [SEQUEDAD DE BOCA] (0,8%). También se han descrito casos de [NAUSEAS], [VOMITOS], [ESTREÑIMIENTO], [DIARREA] o [DOLOR ABDOMINAL].

- Hepáticas. Se han descrito casos de [AUMENTO DE TRANSAMINASAS], [HEPATITIS] e [HIPERBILIRRUBINEMIA].

- Neurológicas/psicológicas. Es rara la presencia de [CEFALEA] (0,6%). También se describen algunos casos de [SOMNOLENCIA] ligera, [DESORIENTACION], [ATAXIA], [MIASTENIA], [VERTIGO]. Se han recogido casos puntuales de [AGRESIVIDAD] y [EXCITABILIDAD] paradójica, sobre todo en niños pequeños, con [INSOMNIO], [NERVIOSISMO], [TEMBLOR], [IRRITABILIDAD], [EUFORIA], [DELIRIO], palpitaciones e incluso [CONVULSIONES].

- Cardiovasculares. En ocasiones puntuales se pueden producir [TAQUICARDIA], [PALPITACIONES] y otras [ARRITMIA CARDIACA] como [EXTRASISTOLE] o [BLOQUEO CARDIACO]. También se ha descrito [HIPOTENSION] o [HIPERTENSION ARTERIAL]. Frecuencia no conocida, [PROLONGACION DEL INTERVALO QT], [ARRITMIA CARDIACA] y [BRADICARDIA].

- Genitourinarias. Se han observado casos de [DISMENORREA].

- Hematológicas. Raramente podría aparecer [ANEMIA HEMOLITICA], [AGRANULOCITOSIS], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOPENIA] o [PANCITOPENIA].

- Oculares. Raramente podría aparecer [GLAUCOMA] y [TRASTORNOS DE LA VISION] como [VISION BORROSA] o [DIPLOPIA].

- Alérgicas/dermatológicas. Pueden aparecer [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD] tras la administración sistémica de antihistamínicos. También pueden aparecer [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD] tras la exposición intensa a la luz solar, con [DERMATITIS], [PRURITO], [ERUPCIONES CUTANEAS] y [ERITEMA].

- Metabólicas: frecuencia desconocida [AUMENTO DEL APETITO], [AUMENTO DE PESO].

- Generales. Es común la [ASTENIA] (1,2%).

SOBREDOSIS

- Síntomas: Existen pocos datos sobre intoxicaciones con desloratadina. En un ensayo clínico en el que se administraron 45 mg de desloratadina no se apreciaron reacciones adversas. El perfil de reacciones adversas asociado a la sobredosise pacientes pediátricos, es similar al observado a dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.

- Tratamiento: No existe un antídoto específico. El tratamiento consistirá en las medidas habituales destinadas a favorecer la eliminación del fármaco. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte.

La desloratadina no se elimina por hemodiálisis, y se desconoce si lo hace por diálisis peritoneal.